肺腺癌ALK钻石突变的靶向药艾乐替尼印度专供渠道dgy25[1]

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艾乐替尼目前是Best in class的ALK抑制剂，为中国ALK阳性非小细胞肺癌患者

提供了新的治疗选择。


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ALK靶点

ALK是肺癌中第二类明确的常见驱动基因，与

EGFR一起成为肺腺癌患者必测的两种基因。但相比EGFR，ALK的发生率低了不少

。大数据显示，肺癌中ALK融合突变比例为3% - 8%，中国肺腺癌患者中ALK融合

突变比例为5.3%。

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2

ALK三代药物


目前在ALK也形成了一代二代三代的药物阶梯，

每一代药物对应相应的靶点，耐药后而逐渐升阶使用。药物如此丰度，疗效见下

也非常之高，一度ALK突变被称为钻石突变。可以说具有ALK突变的人群治疗效果

会很好。

3

艾乐替尼的靶点

艾乐替尼是一种比较专一的靶药，靶点不多，以ALK和

RET为主。目前主攻ALK阳性肺癌患者。




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ALK临床数据汇总

下面小编汇总ALK目前

所有经典数据展现一下这个靶药的霸气风采。

1.艾乐替尼ALK二线用药

传统临床

中，ALK阳性一线使用克唑替尼，但是接受克唑替尼治疗的患者多数也会在服药

1~2年后出现耐药。

克唑替尼耐药是有什么原因了，研究者也进行了相关探索。



1. 激酶区二次突变

约37%属于ALK继发性耐药突变。这其中又分为ALK激酶区突变

(28%)和ALK基因拷贝数扩增 (9%)。ALK激酶区突变是最早明确的耐药机制，其突

变种类包括：L1196M、L1152R、G1202R、G1269A、1151Tins、S1206Y、C1156Y、

F1174C和D1203N。其中数量上微占优势的是L1196M。目前发现如患者发生耐药后

，其ALK基因发生第二次突变的类型可会包括一种或多种突变形式。

2. 旁路激活

ALK通路抑制后，肿瘤会出现其他的驱动基因及其相关信号通路异常来取代ALK基

因，从而导致耐药的情况发生。最常见的基因是EGFR、KRAS等。

3.未知及肿瘤异

质性


艾乐替尼可以覆盖克唑替尼继发耐药突变的靶点，因而首先尝试用于用于克

唑替尼耐药的ALK阳性肺癌
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